Метозок таб.п/о пролонг. 50мг №30

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

1 таблетка содержит метопролола сукцинат 50 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы: часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.
Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Метозок предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метозок можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.
При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг 1 раз в сутки.
Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Во время беременности препарат Метозок должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.
Применение препарата Метозок противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.

Метозок - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2?адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

МЕТОЗОК

Латинское название

Metozok

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Метопролола сукцинат

Упаковка

3 шт

Фармакологическое действие

МЕТОЗОК  - кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. 

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2?адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 1 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 5 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 1 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более ,24 с, систолическое АД менее 1 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат Метозок® должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Применение препарата Метозок® противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Метозок® предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метозок® можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 1-2 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 1-2 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 5 мг, затем через две недели до 1 мг, еще через две недели до 2 мг.

При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 5 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 2 мг препарата один раз в сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 1 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 2 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени: 1-2 мг 1 раз в сутки.

Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.

Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны эндокринной системы: часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.

Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года

2 года

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой. Пачка картонная 30 шт.