Брилинта таб.п/о плен. 60мг №56

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не принимайте препарат Брилинта® после истечения срока годности, указанного на блистере, картонной пачке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Храните препарат при температуре не выше 30 ºC.
Не выбрасывайте препарат в канализацию или с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это необходимо потому, что препарат Брилинта® может повлиять на действие некоторых препаратов, и некоторые препараты могут повлиять на действие препарата Брилинта®.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
• рифампицин (применяют для лечения бактериальных инфекций, в том числе туберкулеза)
• фенитоин (применяют для лечения судорожных припадков)
• карбамазепин (применяют для лечения судорожных припадков)
• фенобарбитал (применяют для лечения судорожных припадков и как успокоительное средство)
• дигоксин (применяют для лечения нарушений сердечного ритма и сердечной недостаточности)
• циклоспорин (применяют для снижения избыточной реакции иммунной системы)
• статины (а именно: симвастатин, ловастатин, аторвастатин, розувастатин – применяют для снижения содержания холестерина в крови)
• блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, дилтиазем, верапамил – применяют для лечения нарушений сердечного ритма, повышенного артериального давления и ишемической болезни сердца)
• хинидин (применяют для лечения нарушений сердечного ритма)
• флуконазол (применяют для лечения грибковых инфекций)
• ампренавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции)
• эритромицин (применяют для лечения бактериальных инфекций)
• апрепитант (применяют для лечения тошноты и рвоты во время лечения рака)
• блокаторы бета-адренорецепторов (например, метопролол, бисопролол – применяют для лечения нарушений сердечного ритма, повышенного артериального давления, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности)
• морфин (применяют для уменьшения сильной боли)
• цизаприд (применяют для лечения изжоги)
• алкалоиды спорыньи (например, эрготамин – применяют для лечения некоторых видов головной боли)
• этинилэстрадиол (входит в состав препаратов, которые применяют для контрацепции и лечения заболеваний половой системы у женщин)
• левоноргестрел (применяют для контрацепции и лечения заболеваний половой системы у женщин)
• десмопрессин (применяют для лечения определенных нарушений мочеиспускания и гормональных нарушений).
Особенно важно сообщить лечащему врачу, что Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, которые увеличивают риск кровотечения:
• пероральные антикоагулянты (например, варфарин – применяют для уменьшения образования тромбов)
• антикоагулянты группы гепарина (например, гепарин, эноксапарин – применяют для уменьшения образования тромбов)
• фибринолитики (например, стрептокиназа, алтеплаза – применяют для растворения внутрисосудистых тромбов)
• нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен, напроксен – применяют для уменьшения боли и воспаления, снижения повышенной температуры тела)
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин, циталопрам – применяют для лечения депрессии)
• нефазодон (применяют для лечения депрессии)
• кетоконазол (применяют для лечения грибковых инфекций)
• кларитромицин (применяют для лечения бактериальных инфекций)
• ритонавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции и гепатита С)
• атазанавир (применяют для лечения ВИЧ инфекции).

Действующим веществом является тикагрелор.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 60 мг тикагрелора.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400, краситель железа оксид черный (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172).

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Незамедлительно обратитесь к врачу при развитии следующих признаков серьезных нежелательных реакций – Вам может потребоваться срочная медицинская помощь:
• Признаки кровотечения, такие как:
- тяжелое кровотечение или кровотечение, которое невозможно остановить, или продолжительное кровотечение;
- моча розового, красного или коричневого цвета (гематурия) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10);
- рвота красной кровью или рвота, которая выглядит как «кофейная гуща», красный или черный стул (похожий на деготь) (признаки желудочно-кишечного кровотечения) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10);
- кашель с кровью или сгустками крови (кровохарканье) (может возникать часто – не более чем 1 у человека из 10);
- внутреннее кровотечение (например, ретроперитонеальное кровотечение), признаками которого могут быть головокружение и ощущение дурноты (может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100).
• Признаки определенного типа инсульта, который вызван кровоизлиянием в мозг (внутричерепное кровоизлияние), такие как:
- внезапное онемение или слабость руки, ноги или лица, в особенности если они проявляются только с одной стороны тела;
- внезапная спутанность сознания, нарушение речи или затруднения с пониманием других;
- внезапное нарушение ходьбы или потеря равновесия или координации;
- внезапное головокружение или внезапная сильная головная боль без видимой причины.
Внутричерепное кровоизлияние может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100.
• Обморок (синкопе) (может возникать часто – не более чем у 1 человека из 10):
- временная потеря сознания из-за резкого снижения притока крови к мозгу.
• Признаки нарушения свертываемости крови, называемого тромботической тромбоцитопенической пурпурой, такие как:
- лихорадка и пурпурные пятна (называемые пурпурой) на коже или во рту, с пожелтением кожи или глаз (желтуха) или без него, необъяснимая сильная усталость или спутанность сознания. Сообщалось о развитии тромботической тромбоцитопенической пурпуры у небольшого количества пациентов, получавших тикагрелор (частота неизвестна – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
• Признаки тяжелой аллергической реакции, включая ангионевротический отек (может возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100):
- отек лица, губ, ротоглотки или языка, который может затруднять дыхание или глотание.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы заметили что-либо из следующего (также см. подраздел «Сообщите лечащему врачу, если во время лечения препаратом Брилинта® Вы отметили» раздела 2 листка-вкладыша):
• Ощущение нехватки воздуха (одышка) – может возникать очень часто (у более чем 1 человека из 10).
• Признаки нерегулярного дыхания (центральное апноэ сна и дыхание Чейна-Стокса) – может возникать у небольшого числа пациентов, принимающих тикагрелор (частота неизвестна – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Другие нежелательные реакции
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
• повышение концентрации мочевой кислоты в крови (обнаруживают при анализе крови)
• склонность к образованию кровоподтеков, кровоподтеки без видимых причин (спонтанные гематомы), повышенная кровоточивость (геморрагический диатез) – признаки кровотечения, вызванного заболеванием крови
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• кровоподтеки (экхимоз), кровоизлияния в кожу, маленькие красные или пурпурные точечные пятна на коже, вызванные кровоизлиянием из капилляров (петехии) – признаки подкожного или кожного кровоизлияния
• носовое кровотечение
• головокружение
• ощущение, что комната вращается (вертиго)
• головная боль
• диарея
• тошнота
• расстройство пищеварения (диспепсия)
• запор
• кожный зуд
• кожная сыпь
• сильная боль и припухлость суставов – возможные признаки подагры и подагрического артрита, которые связаны с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови
• головокружение, ощущение дурноты или помутнение зрения – признаки низкого артериального давления
• более сильное кровотечение, чем обычно, после операции или медицинской манипуляции, после порезов (например, во время бритья), после травмы (например, ушиб, гематома, травматическое кровотечение)
• кровотечение из десен
• кровотечение из язвы желудка
• повышение содержания креатинина в крови (обнаруживают при анализе крови)
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• спутанность сознания
• кровоизлияние в глаз (например, в конъюнктиву, в сетчатку глаза, внутриглазное кровоизлияние)
• кровотечение из влагалища, которое сильнее или происходит в другое время по сравнению с обычным менструальным кровотечением, кровь в сперме, кровотечение из влагалища у женщин в постменопаузе – признаки кровотечения из половых путей
• кровотечение из опухоли (например, кровотечение из опухоли (рак) мочевого пузыря, из опухоли (рак) желудка, из опухоли (рак) толстой кишки)
• кровоизлияние в ухо
• болезненный отек суставов или мышц – признаки кровоизлияния в суставы или мышцы
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
• медленный сердечный ритм (брадиаритмия)
• нарушение в электрической системе сердца, которое выявляется при электрокардиографии (атриовентрикулярная блокада).

Если Вы приняли препарата Брилинта® больше, чем следовало, свяжитесь с врачом или незамедлительно обратитесь в медицинское учреждение. Возьмите упаковку с препаратом с собой. У Вас может быть повышен риск развития кровотечения.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
• Рекомендуемая доза – одна таблетка 60 мг два раза в сутки.
• Принимайте препарат Брилинта® ежедневно примерно в одно и то же время (например, одну таблетку утром и одну таблетку вечером).
• Скорее всего, лечащий врач также назначит Вам ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе. Лечащий врач скажет Вам, в какой именно дозе ее принимать.
Путь и (или) способ введения
Вы можете принимать таблетку независимо от приема пищи.
Если у Вас возникли затруднения с проглатыванием таблетки
Если у Вас возникли затруднения с проглатыванием таблетки, ее можно измельчить и размешать в питьевой воде следующим образом:
• измельчите таблетку до состояния мелкого порошка,
• всыпьте порошок в половину стакана питьевой воды,
• размешайте и сразу же выпейте,
• чтобы убедиться, что препарат не остался в стакане, ополосните его дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпейте.
В некоторых случаях врач может назначить Вам введение препарата через зонд, установленный в желудке.
Продолжительность применения
Препарат Брилинта® предназначен для длительного применения. Принимайте препарат до тех пор, пока лечащий врач назначает Вам его.
Если Вы приняли препарата Брилинта® больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата Брилинта® больше, чем следовало, свяжитесь с врачом или незамедлительно обратитесь в медицинское учреждение. Возьмите упаковку с препаратом с собой. У Вас может быть повышен риск развития кровотечения.
Если Вы забыли принять препарат Брилинта®
Если Вы забыли принять дозу препарата, просто примите следующую дозу как обычно.
Не принимайте двойную дозу препарата (две дозы одновременно), чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратили прием препарата Брилинта®
Не прекращайте прием препарата Брилинта®, не проконсультировавшись с лечащим врачом.
Продолжайте принимать препарат, пока лечащий врач назначает Вам его. Если Вы хотите прекратить прием препарата, сначала проконсультируйтесь с лечащим врачом. Это необходимо потому, что оценка риска и пользы препарата Брилинта® основана на регулярном приеме препарата.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Не принимайте препарат Брилинта®:
• если у Вас аллергия на тикагрелор или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас кровотечение, такое как кровотечение из язвы желудка или кишечника (активное патологическое кровотечение);
• если у Вас было кровоизлияние в мозг (внутричерепное кровоизлияние);
• если у Вас тяжелое заболевание печени (печеночная недостаточность тяжелой степени);
• если Вы одновременно принимаете мощные ингибиторы CYP3A4, например, какие-либо из следующих препаратов:
- кетоконазол
- кларитромицин
- нефазодон
- ритонавир
- атазанавир;
• если Ваш возраст менее 18 лет;
• если Вы беременны или кормите грудью.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 400, краситель железа оксид черный (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172).

Перед приемом препарата Брилинта® проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• У Вас повышенный риск развития кровотечения из-за:
- недавней серьезной травмы;
- недавней операции (в том числе стоматологической);
- заболевания, которое влияет на свертываемость крови;
- недавнего желудочного или кишечного кровотечения (например, из язвы желудка или полипов толстой кишки);
- умеренных нарушений функции печени.
• Вам предстоит операция (в том числе стоматологическая) в то время, когда Вы принимаете препарат Брилинта®. Это связано с повышенным риском кровотечения. Лечащий врач может порекомендовать Вам приостановить прием препарата Брилинта® за 5 дней до операции.
• У Вас очень медленный сердечный ритм, и Вам еще не установлено устройство, регулирующее ритм Вашего сердца (электрокардиостимулятор).
• У Вас бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких или другое заболевание легких, или затрудненное дыхание.
• У Вас возникает нерегулярное дыхание.
• У Вас были нарушения функции печени, или ранее было какое-нибудь заболевание, которое могло повлиять на печень.
• Вы сдавали анализ крови, который показал большее, чем обычно, содержание мочевой кислоты.
• Ваш возраст 75 лет и более.
• Вы одновременно принимаете препарат Брилинта® и применяете гепарин. Лечащему врачу может потребоваться образец Вашей крови для проведения диагностического теста, если он подозревает редкое нарушение функции тромбоцитов, вызываемое гепарином. Важно сообщить лечащему врачу о том, что Вы одновременно принимаете препарат Брилинта® и применяете гепарин, поскольку препарат Брилинта® может оказать влияние на результат этого диагностического теста.
• Вы одновременно принимаете какие-либо другие препараты (см. раздел 2 листка-вкладыша, подраздел «Другие препараты и препарат Брилинта®»).
Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам (или Вы не уверены), перед приемом препарата Брилинта® проконсультируйтесь с лечащим врачом и/или стоматологом.
Сообщите лечащему врачу, если во время лечения препаратом Брилинта® Вы отметили (также см. раздел 4 листка-вкладыша):
• Ощущение нехватки воздуха (одышка). Это может быть связано с Вашим заболеванием сердца или какой-либо другой причиной, или являться нежелательной реакцией на препарат Брилинта®. Одышка, обусловленная приемом тикагрелора, как правило, легкая и характеризуется внезапным, неожиданным ощущением нехватки воздуха, обычно возникающим в состоянии покоя; она может появиться в первые недели терапии и у многих может исчезнуть. Если ощущение нехватки воздуха усиливается или длится долгое время, сообщите об этом врачу. Лечащий врач решит, необходимо ли Вам лечение или дальнейшее обследование.
• Признаки нерегулярного дыхания (центральное апноэ сна и дыхание Чейна-Стокса). Центральное апноэ сна связано с нерегулярным дыханием и может возникать у пациентов с заболеванием сердца, инсультом или по другим причинам. Сообщите лечащему врачу, если у Вас появились эпизоды нерегулярного дыхания, такие как учащение дыхания, замедление дыхания или короткие паузы в дыхании.
Лечащий врач решит, нужно ли Вам дальнейшее обследование.
Препарат Брилинта® с пищей и напитками
Сообщите лечащему врачу, если Вы употребляете грейпфрутовый сок в больших объемах (например, по 200 мл 3 раза в сутки).
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата Брилинта® у них не установлены.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Маловероятно, что препарат Брилинта® окажет влияние на Вашу способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если во время лечения препаратом Брилинта® у Вас возникает головокружение или спутанность сознания, будьте осторожны при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не принимайте препарат Брилинта®, если Вы беременны или планируете беременность. Женщинам следует использовать надежные методы контрацепции, чтобы избежать беременности в период лечения этим препаратом.
Период грудного вскармливания
Не принимайте препарат Брилинта®, если Вы кормите грудью.

Препарат Брилинта®, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан:
• для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 18 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений;
• для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
Всасывание
Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC - 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmах активного метаболита, но не влияет на Сmах тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта® (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта®, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.
Распределение
Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.
Метаболизм
CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.
Выведение
Основной путь выведения тикагрелора - через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой). Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.5 ч соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.
Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.
Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.
Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Нарушение функции печени. Сmах и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с нарушением функции печени легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами, однако влияние препарата Брилинта® на ИАТ было сопоставимым в обеих группах. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой степени. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени, отсутствует информация о параметрах фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени средней степени.
Этнические группы. Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у пациентов европеоидной расы. Биодоступность тикагрелора была на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеоидной расы, а в исследованиях клинической фармакологии экспозиция (Сmах и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (20% после коррекции на массу тела) выше, чем у европеоидов. Экспозиция у пациентов-испанцев или латиноамериканцев была схожей с таковой у европеоидов.

Препарат Брилинта® содержит действующее вещество, называемое тикагрелор. Он относится к группе препаратов, которые называются «антитромботические средства; антиагреганты, кроме гепарина».
Способ действия препарата Брилинта®
Препарат Брилинта® влияет на клетки, называемые «тромбоцитами». Тромбоциты – это очень маленькие клетки крови. Задача тромбоцитов – помочь остановить кровотечение. Когда кровеносный сосуд поврежден, они склеиваются между собой, помогая образовать тромб. Это останавливает кровотечение.
Однако тромбы также могут образовываться внутри поврежденного кровеносного сосуда. Это может быть очень опасно, потому что:
• тромб может полностью перекрыть движение крови по сосуду, ведущему к сердцу – это может вызвать сердечный приступ (инфаркт миокарда);
• тромб может частично закупорить кровеносный сосуд, ведущий к сердцу, и уменьшить приток крови к сердцу. Это может вызвать боль в груди, которая повторяется (называемую «нестабильной стенокардией»);
• тромб может полностью перекрыть движение крови по сосуду, ведущему в головной мозг – это может вызвать инсульт.
Препарат Брилинта® помогает предотвратить склеивание тромбоцитов, что снижает вероятность образования тромба, который может закрыть просвет кровеносного сосуда. Это означает, что препарат Брилинта® снижает у Вас вероятность повторного сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта, или смерти от заболевания, связанного с сердцем или кровеносными сосудами.
Скорее всего, лечащий врач также посоветует Вам принимать ацетилсалициловую кислоту. Это вещество присутствует во многих лекарственных препаратах, применяемых для предотвращения тромбообразования.
Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой 60Т на одной стороне.
По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ. 4 или 12

3 года